Mô tả sản phẩm
Thành phần
Mỗi viên Assovas 10mg chứa:
- Atorvastatin 10mg (dưới dạng atorvastatin calci trihydrat).
Atorvastatin là một statin có hiệu lực tương đối mạnh, thường được sử dụng khi người bệnh cần giảm LDL-cholesterol rõ rệt hoặc cần kiểm soát rối loạn lipid máu lâu dài theo chiến lược dự phòng tim mạch.
Dược lực học
Atorvastatin
- Atorvastatin là thuốc ức chế chọn lọc và cạnh tranh enzym HMG-CoA reductase, là enzym giới hạn tốc độ trong quá trình chuyển HMG-CoA thành mevalonat – tiền chất của cholesterol. Khi bước này bị ức chế, lượng cholesterol được tổng hợp trong gan giảm xuống, kéo theo đáp ứng bù trừ bằng cách tăng biểu hiện các thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan.
- Nhờ tăng số lượng thụ thể LDL, gan sẽ thu bắt LDL-cholesterol từ máu nhiều hơn, từ đó làm giảm LDL-C, cholesterol toàn phần, apolipoprotein B và triglycerid. Ở một số bệnh nhân, atorvastatin cũng có thể giúp tăng nhẹ HDL-cholesterol. Đây là cơ sở khiến atorvastatin trở thành một trong những hoạt chất quan trọng trong điều trị tăng cholesterol máu và phòng ngừa biến cố tim mạch do xơ vữa.
- Việc giảm LDL-C có ý nghĩa lâm sàng rất lớn vì LDL-C là yếu tố trung tâm trong hình thành và tiến triển mảng xơ vữa. Khi LDL-C được kiểm soát tốt, nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ thiếu máu não, đau thắt ngực không ổn định và các thủ thuật tái thông mạch vành có thể giảm xuống trong chiến lược điều trị dài hạn.
Dược động học
Hấp thu
- Atorvastatin được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt sau khoảng 1–2 giờ. Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn; mặc dù thức ăn có thể làm chậm tốc độ hấp thu ở một mức độ nhất định, hiệu quả hạ lipid máu nhìn chung không thay đổi đáng kể trên lâm sàng.
Phân bố
- Atorvastatin gắn với protein huyết tương ở mức cao và được phân bố ưu thế đến gan – cơ quan đích quan trọng nhất đối với tác dụng hạ lipid máu của statin.
Chuyển hóa
- Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan, phần lớn qua hệ enzym CYP3A4. Một số chất chuyển hóa vẫn còn hoạt tính, góp phần vào tác dụng điều trị kéo dài của thuốc. Đây cũng là lý do atorvastatin có thể xảy ra tương tác với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4.
Thải trừ
- Atorvastatin và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua mật sau chuyển hóa ở gan. Thời gian bán thải của hoạt chất mẹ khoảng 14 giờ, nhưng thời gian tác dụng sinh học có thể kéo dài hơn nhờ các chất chuyển hóa còn hoạt tính, cho phép dùng 1 lần mỗi ngày.
Công dụng
- Giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol.
- Giảm apolipoprotein B và triglycerid.
- Hỗ trợ tăng nhẹ HDL-cholesterol ở một số người bệnh.
- Góp phần làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch khi kết hợp cùng thay đổi lối sống.
- Hỗ trợ phòng ngừa biến cố tim mạch ở người có nguy cơ cao hoặc rất cao.
Chỉ định
Assovas 10mg có thể được bác sĩ chỉ định trong các tình huống sau:
- Tăng cholesterol máu nguyên phát, bao gồm tăng cholesterol máu có tính gia đình hoặc không có tính gia đình.
- Rối loạn lipid máu hỗn hợp khi chế độ ăn và các biện pháp không dùng thuốc chưa kiểm soát tốt.
- Tăng triglycerid máu hoặc rối loạn betalipoprotein máu trong một số trường hợp phù hợp.
- Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, thường phối hợp trong phác đồ kiểm soát lipid chuyên sâu.
- Dự phòng biến cố tim mạch ở người có nguy cơ cao như bệnh mạch vành, đái tháo đường, tăng huyết áp, hút thuốc lá hoặc nhiều yếu tố nguy cơ kết hợp.
Chống chỉ định
- Dị ứng hoặc quá mẫn với atorvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh gan tiến triển hoặc tăng men gan kéo dài không giải thích được.
- Phụ nữ mang thai.
- Phụ nữ đang cho con bú.
- Phụ nữ có khả năng mang thai nhưng không áp dụng biện pháp tránh thai phù hợp khi đang điều trị bằng statin.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng Assovas 10mg phải được cá thể hóa theo LDL-C ban đầu, mục tiêu điều trị, mức độ nguy cơ tim mạch và khả năng dung nạp của từng người bệnh.
Liều dùng tham khảo cho người lớn
- Liều khởi đầu thường dùng: 10mg hoặc 20mg, ngày 1 lần.
- Ở bệnh nhân cần giảm LDL-C nhiều hơn, bác sĩ có thể cân nhắc liều khởi đầu cao hơn.
- Khoảng liều điều trị thông thường của atorvastatin là 10–80mg/ngày.
- Việc chỉnh liều thường được cân nhắc sau 4 tuần hoặc lâu hơn, dựa trên đáp ứng lipid máu và mức độ dung nạp.
Cách dùng
- Uống nguyên viên với nước.
- Có thể dùng vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, có hoặc không cùng bữa ăn.
- Nên cố định giờ uống hằng ngày để dễ duy trì thói quen.
- Tiếp tục duy trì chế độ ăn giảm chất béo bão hòa, tăng vận động và kiểm soát cân nặng song song với dùng thuốc.
Xử trí khi quên liều
- Nếu nhớ ra trong ngày, có thể uống liều đã quên càng sớm càng tốt.
- Nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên.
- Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.
Xử trí khi quá liều
Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều atorvastatin. Nếu nghi ngờ dùng quá liều, người bệnh nên đến cơ sở y tế để được theo dõi và điều trị hỗ trợ, đặc biệt khi có đau cơ, yếu cơ, buồn nôn nhiều hoặc bất thường chức năng gan.
Tác dụng không mong muốn
Cũng như các statin khác, Assovas 10mg có thể gây một số tác dụng phụ. Phần lớn ở mức độ nhẹ đến trung bình, nhưng vẫn cần theo dõi kỹ những dấu hiệu liên quan đến gan và cơ.
- Tiêu hóa: buồn nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón hoặc tiêu chảy.
- Thần kinh: đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
- Gan: tăng men gan, hiếm hơn là viêm gan có triệu chứng.
- Cơ xương: đau cơ, căng cơ, yếu cơ; hiếm gặp hơn là viêm cơ hoặc tiêu cơ vân.
- Khác: phát ban, ngứa, rối loạn giấc ngủ hoặc tăng nhẹ đường huyết ở một số trường hợp.
Nếu xuất hiện đau cơ không giải thích được, yếu cơ rõ, sốt, nước tiểu sậm màu, vàng da hoặc mệt kéo dài, người bệnh cần báo ngay cho bác sĩ để được đánh giá CK, men gan và cân nhắc tiếp tục điều trị.
Thận trọng khi sử dụng
- Thận trọng ở người có bệnh gan, tiền sử tăng men gan hoặc uống nhiều rượu.
- Thận trọng ở người có nguy cơ bệnh cơ như suy giáp chưa kiểm soát, suy thận, người lớn tuổi hoặc tiền sử độc tính trên cơ khi dùng statin trước đó.
- Khi có chỉ định phối hợp với các thuốc có thể làm tăng nồng độ atorvastatin, bác sĩ có thể phải điều chỉnh liều hoặc thay đổi thuốc.
- Không tự ý ngưng statin khi chưa trao đổi với bác sĩ, đặc biệt ở người có bệnh tim mạch hoặc nguy cơ tim mạch cao.
- Cần hiểu rằng hiệu quả tối ưu chỉ đạt được khi dùng thuốc đều đặn cùng với ăn uống lành mạnh, bỏ thuốc lá, tập luyện và kiểm soát các bệnh đồng mắc.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Assovas 10mg chống chỉ định trong thai kỳ vì cholesterol là thành phần cần thiết cho sự phát triển của thai nhi và statin có thể làm ảnh hưởng đến quá trình này. Thuốc cũng không dùng cho phụ nữ đang cho con bú.
- Nếu đang dùng thuốc mà phát hiện có thai, người bệnh cần ngưng thuốc và báo bác sĩ sớm để được tư vấn thay thế phù hợp.
Tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Assovas 10mg thường không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
- Tuy nhiên, nếu người bệnh thấy chóng mặt, mệt mỏi hoặc khó chịu sau khi dùng thuốc, nên thận trọng cho đến khi biết rõ phản ứng của cơ thể.
Tương tác thuốc
Atorvastatin có thể tương tác với nhiều thuốc khác, đặc biệt là các thuốc ảnh hưởng đến CYP3A4 hoặc làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.
- Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 như clarithromycin, itraconazole, một số thuốc kháng virus có thể làm tăng nồng độ atorvastatin.
- Cyclosporin có thể làm tăng đáng kể nguy cơ độc tính trên cơ.
- Fibrat, niacin liều cao, colchicin làm tăng nguy cơ đau cơ, viêm cơ hoặc tiêu cơ vân.
- Nước bưởi dùng lượng lớn có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong máu.
- Người bệnh cần thông báo đầy đủ danh sách thuốc kê đơn, không kê đơn và thực phẩm bảo vệ sức khỏe đang dùng cho bác sĩ hoặc dược sĩ.
Hướng dẫn bảo quản
- Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát.
- Tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
- Để xa tầm tay trẻ em.
- Không dùng thuốc khi viên bị biến màu, chảy nước, ẩm mốc hoặc đã quá hạn.
Theo dõi trong quá trình điều trị
- Kiểm tra lipid máu sau 4–12 tuần khởi trị hoặc chỉnh liều, sau đó theo dõi định kỳ để đánh giá mức độ đạt mục tiêu LDL-C.
- Theo dõi men gan trước điều trị và khi có chỉ định lâm sàng, đặc biệt khi xuất hiện triệu chứng nghi ngờ tổn thương gan.
- Theo dõi triệu chứng cơ; đo CK khi có đau cơ, yếu cơ hoặc nghi ngờ viêm cơ.
- Đánh giá tổng thể nguy cơ tim mạch định kỳ để điều chỉnh mục tiêu điều trị và chiến lược dùng statin phù hợp.